2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Dihydrofolate reductase (DHFR)

Dihydrofolate reductase (DHFR) (二氢叶酸还原酶)

二氢叶酸还原酶 (DHFR) 催化二氢叶酸利用 NADPH 还原为四氢叶酸，并参与原核细胞和真核细胞中核苷酸的合成。DHFR 抑制剂通常用于对抗疟疾和其他原生动物感染，以及治疗真菌、细菌和分枝杆菌感染。

Dihydrofolate reductase (DHFR) catalyzes the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate using NADPH, and it is involved in the synthesis of nucleotide, in both prokaryotic and eukaryotic cells. DHFR inhibitors are commonly used for fighting malaria and other protozoal infections, as well as for treating fungal, bacterial, and mycobacterial infections.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116387
    WR99210 Inhibitor 99.10%
    WR99210 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine (HY-18062) 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫。
    WR99210
  • HY-10373
    Trimetrexate

    三甲曲沙

    		Inhibitor 99.60%
    Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC50 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。
    Trimetrexate
  • HY-108251
    Methotrexate metabolite

    甲氨蝶呤EP杂质E

    		Inhibitor 98.44%
    Methotrexate metabolite (DAMPA)，是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (Folic acid (HY-16637)) 拮抗剂，广泛用作免疫抑制剂。Methotrexate metabolite 是一种抗疟剂，在生理叶酸作用下抑制寄生虫 (parasite) 生长，对抗叶酸敏感菌株和高耐药菌株的 IC50 分别为 446 nM 和 812 nM。Methotrexate metabolite 有望用于炎症领域研究。
    Methotrexate metabolite
  • HY-W041498
    4-O-Methyldopamine hydrochloride 99.46%
    4-O-Methyldopamine hydrochloride 是一种儿茶酚胺化合物，对二氢蝶啶还原酶 (dihydropteridine reductase)具有一定的抑制作用。
    4-O-Methyldopamine hydrochloride
  • HY-W587663
    4′-DTMP Inhibitor
    4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂，Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰，会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构，与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
    4′-DTMP
  • HY-172897
    EGFR/DHFR-IN-2 Inhibitor
    EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 是 h-DHFR/EGFRTK 的双抑制剂，其对 h-DHFR 和 EGFR 的 IC50 值分别为 0.192 μM 和 0.109 μM。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可使细胞周期停滞在 G1/S期，并诱导凋亡。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 还是 CYP2C9 和 CYP3A4 的潜在抑制剂。EGFR/DHFR-IN-2 (9b) 可用于癌症研究。
    EGFR/DHFR-IN-2
  • HY-168918
    Insecticidal agent 19 Inhibitor
    Insecticidal agent 19 (Compound 7b) 通过叶酸代谢途径抑制二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶（DHFR-TS）和蝶啶还原酶 1（PTR1），从而表现出抗疟活性。Insecticidal agent 19 抑制 Leishmania major 前鞭毛体和无鞭毛体，IC50 分别为 1.43 μM 和 3.78 μM。
    Insecticidal agent 19
  • HY-173220
    DHFR-IN-23 Inhibitor
    DHFR-IN-23 (compound 5) 是 DNA binders/DHFR 的双抑制剂，其对 hDHFR 的 IC50 值为 0.08 μM。DHFR-IN-23 (compound 5) 是凋亡诱导剂，可用于 ER+ 乳腺癌研究。
    DHFR-IN-23
  • HY-10824
    Talotrexin 99.27%
    Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC (还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
    Talotrexin
  • HY-W320239
    QDPR-IN-1 99.28%
    QDPR-IN-1 (Compound 9b) 是一种有效的 QDPR 抑制剂，其 IC50 为 0.72 μM。
    QDPR-IN-1
  • HY-116387A
    WR99210 hydrochloride Inhibitor 98.34%
    WR99210 hydrochloride 是一种口服有效的、低毒的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 hydrochloride 具有较好的抗寄生虫活性，能有效抑制间日疟原虫和恶性疟原虫株以及弓形虫。
    WR99210 hydrochloride
  • HY-151159
    DHFR-IN-4 Inhibitor 99.19%
    DHFR-IN-4 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂IC50 为 123 nM。DHFR-IN-4 对 EGFR 和 HER2 也具有抑制活性，IC50 分别为 246 nM 和 357 nM。DHFR-IN-4 对癌细胞具有显著的广谱细胞毒性活性。
    DHFR-IN-4
  • HY-106434
    Piritrexim

    吡曲克辛

    		Inhibitor 99.68%
    Piritrexim (BW 301U) 是一种有效的二氢叶酸还原酶 dihydrofolate reductase (DHFR) 抑制剂，可抑制 Pneumocystis carinii 和 Toxoplasma gondii，其对 PcDHFR 和 TgDHFR 的 IC50 值分别为 0.038 和 0.011 μM。Piritrexim 可用于获得性免疫缺陷综合征 (AIDS) 研究。Piritrexim 也是一种抗癌剂。
    Piritrexim
  • HY-153007
    DHFR-IN-5 Inhibitor 99.27%
    DHFR-IN-5 是一种有效且具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Plasmodium falciparum 突变体的 Ki 值为 0.54 nM。DHFR-IN-5显示抗疟疾活性 [1] 。
    DHFR-IN-5
  • HY-149459A
    Phototrexate Inhibitor
    Phototrexate 是人类二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的光开关抑制剂。Phototrexate 具有抗叶酸和抗增殖的特性，可用于癌症的研究。
    Phototrexate
  • HY-162475
    Fluorofolin Inhibitor
    Fluorofolin 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，IC50 为 2.5 nM。Fluorofolin 对铜绿假单胞菌表现出显著的活性。
    Fluorofolin
  • HY-122289
    Metioprim Inhibitor
    Metioprim 是一种竞争性的抑制剂，靶向细菌二氢叶酸还原酶 (DHFR)，对厌氧菌有抑制活性。Metioprim 与 DDS 结合对大肠杆菌和各种分枝杆菌的强协同活性。
    Metioprim
  • HY-10824B
    Talotrexin ammonium Inhibitor
    Talotrexin ammonium 是一种非多谷氨酸抗叶酸剂。Talotrexin ammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长来提高广谱癌症模型的抗肿瘤活性。
    Talotrexin ammonium
  • HY-156122
    DHFR-IN-8 Inhibitor
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂，影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL)，在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量：60 mg/kg; ip)。
    DHFR-IN-8
  • HY-121256
    Chlorasquin Activator
    Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 Ki 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。
    Chlorasquin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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